El SNC es extremadamente sensible a los efectos de los anestésicos locales. A medida que aumenta la concentración sanguínea cerebral de un anestésico local, se observan síntomas y signos clínicos.
Los anestésicos locales cruzan la barrera hematoencefálica y provocan depresión sobre el SNC.
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A valores de lidocaína por debajo de la sobredosis (<5 μg/ml) no se observan signos clínicos ni efectos adversos sobre el SNC.
De hecho, se obtienen beneficios terapéuticos de la lidocaína con valores sanguíneos entre 0,5 y 4 μg/ml porque la lidocaína posee propiedades
antiepilépticas.
El mecanismo de acción es una depresión de las neuronas hiperexcitables que se observa en la amígdala de pacientes con crisis.
Los signos y síntomas de toxicidad sobre el SNC aparecen con un valor sanguíneo cerebral mayor de 4,5 μg/ml.
Existe una sensibilidad cortical generalizada: agitación, verborrea e irritabilidad. Habitualmente se observan crisis tonicoclónicas generalizadas con valores mayores de 7,5 μg/ml.
Con incrementos posteriores en el valor sanguíneo de anestésico local, cesa la actividad epiléptica y se desarrolla un estado de depresión generalizada del SNC.
Son manifestaciones de esto la depresión y la parada respiratoria (apnea).
El capítulo 2 del 'Manual de Anestesia Local' describe el método a través del cual un fármaco depresor del SNC, como un anestésico local, produce síntomas y signos clínicos de estimulación aparente del SNC.
